氟吡格雷 vs 替格瑞洛，临床用药如何选？

氟夺标布朗和替格瑞洛都属于 P2Y12 介导抑制剂，因此二者不能牵头技术的发展，那么医学该如何选项？如今给大家梳理一下～

1 用法份量有何不同？

氟夺标布朗为 P2Y12 介导拮抗剂，为无活性前体药品，需经消化系统活化。通过选项性不可逆地抑制溃疡 ADP 介导而阻断 P2Y12 缺少诱导的溃疡腹腔糖蛋白（GP）Ⅱb/Ⅲa 多肽，有效缩减 ADP 介导的溃疡诱导和涌进。

放射性为 6 每隔，原则上浓度速度慢时长为 2～8 每隔。主要可用近期心力衰竭病征、与布洛芬牵头可用 ACS 病征（包括支架植入后）、预防食道粥样硬化溃疡形成惨案及对布洛芬禁忌病征。

用法份量

非 ST 段高过DF急性高血压综合征：用药，一般来讲耗损浓度 300 mg，便 75 mg qd，破例牵头布洛芬，不超过 100 mg/日；急性 ST 段高过DF心力衰竭：75 岁以上不使用耗损浓度，据估计处方 4 周；高血压药品支架术后：75 mg qd po，据估计 1 年，决定与布洛芬联用。

替格瑞洛为新DF P2Y12 介导拮抗剂，为非前体药，需经消化系统降解诱导才会直接速度慢，直接作可用溃疡 ADP 介导。原则上浓度速度慢时长为 30 分钟至 4 每隔，平大多放射性为 7.2 每隔。与氟夺标布朗相比较，其特点为速度慢短时长、抗溃疡依赖性强且可逆。因此当使用氟夺标布朗经常出现溃疡数量下降后根本无法输注溃疡，而替格瑞洛停药后溃疡可以再行恢复。

用法份量 决定不存在恶性肿瘤高危和有氟夺标布朗耐药性个人主义的 STEMI 肾脏溶栓病征技术的发展替格瑞洛。用药，ACS 病征耗损浓度 180 mg，确保浓度 90 mg bid；高危心力衰竭 1 年后的病征使用 60 mg bid。

2医学处方如何选？

基于替格瑞洛治疗法给 ACS 病征带给的获益，国外的就其最新大多破例替格瑞洛可用 ACS 病征的抗溃疡治疗法。

在 ESC 的多部法理最新（2015 年 ESC NSTE-ACS 最新、2017 年 STEMI 最新、2017 DAPT 最新）中更是指出：只有在不施用替格瑞洛治疗法的病征中才考虑技术的发展氟夺标布朗。

PLATO 研究课题结果显示，替格瑞洛治疗法 12 个月，在不增加主要水肿的情况下，较氟夺标布朗进一步明显增大 ACS 病征的高血压失踪、心力衰竭、脑卒中复合终点惨案不确定性，同时明显增大高血压失踪不确定性。

对于 STEMI 溶栓后转运 PCI 病征，PCI 术前使用替格瑞洛的溃疡抑制效用胜过氟夺标布朗。

对于溃疡惨案不确定性相对较高的 ACS 病征，如糖尿病、慢性肾脏病及繁复高血压病症等，抗溃疡治疗法众所周知替格瑞洛（耗损浓度 180 mg，确保浓度 90 mg bid）与布洛芬牵头技术的发展据估计 12 个月。

研究课题显示，成年人 ＜ 75 岁的 STEMI 病征在肾脏溶栓后 24 h 内随机接纳替格瑞洛 180 mg 或氟夺标布朗 300 mg 耗损浓度，后分别以确保浓度继续治疗法。

30 d 内替格瑞洛两组病征大水肿起因不确定性非不相上下氟夺标布朗两组，但轻微水肿分之一高于氟夺标布朗两组。

因此决定，对于恶性肿瘤高危所需使用强效抗溃疡药品的病征和不存在氟夺标布朗耐药性个人主义的 STEMI 肾脏溶栓病征，如成年人 ＜ 75 岁，在布洛芬新赋予替格瑞洛 180 mg 耗损浓度，确保浓度 90 mg bid；如成年人 ≥ 75 岁，则使用氟夺标布朗 75 mg，确保浓度 75 mg qd。

3注意事项

换药决定

已接纳氟夺标布朗耗损浓度的 ACS 病征，所需选用替格瑞洛时，可赋予开端耗损浓度 180 mg，确保浓度 90 mg bid，不增加水肿不确定性；

除非不存在致使的不良反应或水肿，不决定将替格瑞洛换为氟夺标布朗，如需选用，无水肿时决定赋予 300～600 mg 耗损浓度。

PLATO 研究课题已证实，替格瑞洛治疗法病征的远期预后胜过氟夺标布朗。从药品经济学的角度分析，相比较氟夺标布朗，我国 ACS 病征使用替格瑞洛具有良好的价格-效用。

漏服对策

替格瑞洛治疗法过程中应尽量避免漏服。漏服 1 次，并不亦会因素抗溃疡效用，需补服。

TWICE 研究课题证实，服药替格瑞洛 2 次/d 的病征漏服 1 次浓度后，24 h 的 IPA（溃疡涌进抑制率）仍然高于周内服药氟夺标布朗的病征；替格瑞洛漏服 1 d（周内漏服 2 次）的 IPA 绝对值与氟夺标布朗漏服 1 d 时十分。

与 PPI 联用 ACS 病征接纳双联抗溃疡治疗法时，常合用 PPI 以缩减消化道水肿不确定性。

有研究课题指引，某些 PPI 可增大氟夺标布朗的抗溃疡，其原因在于氟夺标布朗与 PPI 大多通过 CYP2C19 降解，PPI 可竞争性抑制氟夺标布朗的依赖性。

而替格瑞洛为非前体药品，药品不经 CYP2C19 底物的降解简而言之，牵头 PPI 时不亦会对替格瑞洛的药代凝聚态产生明显因素。

PLATO 及其亚两组研究课题也证实，替格瑞洛牵头技术的发展 PPI 不因素其抗溃疡，两者联用是合理且确保安全的。

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撰稿人： 黄建琴